Inciaremos este blog hablando de un medicamento que fue desarrollado a finales de la década de los noventa por el químico Nocholas B.Lydon, el oncólogo Brian J. Drunker de Oregon Health and Sciencie University y Charles L. Sawyers del Memorial Sloan-Kettering Cancer Center. Este medicamento se denomina Imatinib pero se esta comercializando por la empresa Novartis con el nombre de Gleevec en Estados Unidos, y de Glivec en Europa y Australia.
Estructura molecular del Gleevec en 3D. Fuente |
Este vídeo nos muestra el mecanismo de acción de Gleevec.
Funciona como un inhibidor específico de una cantidad de enzimas tirosina kinasa , ocupando su sitio activo e iniciando una disminución en su actividad. Este medicamento es específico del sitio activo de tirosina kinasa del cromosoma filadelfia, c-kit y del receptor FCDP-R (factor de crecimiento derivado de plaquetas).
Cada uno de los sitios activos de la tirosina kinasa tienen un sitio de unión para el ATP. El Gleevec actúa mediante la unión al mismo sitio que el ATP de la tirosina kinasa inhibiendo la actividad enzimática de la proteína.
Por otra parte, el proceso de fabricación esta descrito en la siguiente imagen pero básicamente se produce gracias a una serie de reacciones complejas.
Proceso de fabricación del Gleevec. Fuente. |
Precio del Gleevec frente a sus genéricos en Colombia. Fuente |
Las ventas de Gleevec produjeron una ganancia de 4.700 millones de dólares en 2012, con lo que fue el fármaco de mayores ventas de Novartis y en 2015 una ganacia de 49.400 millones de dólares (EEUU)
Bibliografía:
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2.Ariel Fernández, Angela Sanguino, Zhenghong Peng, Alejandro Crespo, Eylem Ozturk, Xi Zhang, Shimei Wang, William Bornmann, and Gabriel Lopez-Berestein.
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3.Rix U, Hantschel O, Dürnberger G, Remsing Rix LL, Planyavsky M, Fernbach NV, Kaupe I, Bennett KL, Valent P, Colinge J, Köcher T, Superti-Furga G.
"Chemical proteomic profiles of the BCR-ABL inhibitors imatinib, nilotinib, and dasatinib reveal novel kinase and nonkinase targets".
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